Содержание
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой гестагенное средство посткоитальной контрацепции. Подавляет эффекты, вызванные эстрогенами, оказывает гестагенное действие и препятствует оплодотворению яйцеклетки.
Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел, подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность: прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эскапел представляет собой средство экстренной посткоитальной контрацепции. Точных данных относительно того, как действует препарат, нет.
Действие левоноргестрела направлено на торможение овуляции и снижение риска оплодотворения яйцеклетки в предовуляторной фазе, когда вероятность забеременеть считается наиболее высокой.
Воздействуя на слизистую оболочку матки, вещество изменяет ее таким образом, чтобы оплодотворенная яйцеклетка не смогла внедриться в нее. Однако в случаях, когда имплантация эмбриона в эндометрий уже началась, таблетки неэффективны.
Применение Эскапела после незащищенного сексуального контакта позволяет предотвратить беременность примерно в 84% случаев. При этом препарат не вызывает клинически значимых нарушений углеводного и липидного обмена и не провоцирует нарушение сосудисто-тромбоцитарного (клеточного) и плазменного гемостаза.
После приема p/os левоноргестрел хорошо абсорбируется в ЖКТ. Показатель его биодоступности близок к 100%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови после единоразового приема дозы 0,75 мг отмечается примерно спустя 1,6 ч ( /- 0,7 ч). Как правило, она составляет 6,4-21,8 нг/мл.
В сыворотке крови примерно половина поступившего в организм левоноргестреласвязывается с белком альбумином, еще около 47,5% вещества связывается с белком SHBG (андроген-связывающим глобулином).
Левоноргестрелподвергается биотрансформации в печени, образующиеся продукты метаболизма фармакологически неактивны.
Период полувыведения — 19,1-29,7 ч. Левоноргестрел и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в незначительных количествах с содержимым кишечника.
При грудном вскармливании вместе с материнским молоком в организм младенца попадает примерно 0,1% левоноргестрела, поэтому в случаях, когда Эскапел используется для предупреждения беременности кормящей женщиной, лактацию рекомендуется прекратить на 36 часов.
Показания
экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;- тяжелая печеночная недостаточность;- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;- беременность;- подростковый возраст (до 16 лет).
С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); болезнь Крона; лактация.
Противозачаточные таблетки Эскапел предназначены для экстренной контрацепции. Таблетка после незащищенного акта, а также в ситуациях, когда есть основания считать основной способ контрацепции недостаточно надежным, должна быть принята в течение первых 72 часов.
В частности, средство целесообразно принимать в случае нарушения целостности презерватива, пропуска приема таблетки противозачаточного препарата для регулярного применения, после изнасилования или принуждения к половому акту, а также в ситуациях, когда имел место спонтанный половой акт.
В инструкции к препарату производитель предупреждает о том, что приема Эскапела следует избегать:
- в случаях, когда известно о повышенной чувствительности к левоноргестрелу;
- пациентам с непереносимость лактозы (в том числе с нарушениями всасывания глюкозы и галактозы, галактоземией, лактазной недостаточностью);
- при выраженной функциональной недостаточности печени;
- девушкам моложе 16 лет.
С осторожностью принимать Эскапел следует женщинам с синдромом нарушенного кишечного всасывания.
Инструкция по применению Эскапела (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Эскапел, таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством питьевой воды.
Таблетку разрешается пить, не привязываясь ко времени приема пищи, и в любой день цикла (при условии, что предыдущее менструальное кровотечение прошло нормально), но как можно раньше после незащищенного сексуального контакта. Максимально допустимый интервал между половым актом и приемом таблетки — 72 часа.
Если в течение 3 часов после приема препарата у женщины возникла рвота, необходимо выпить еще одну таблетку.
После применения Эскапела следует использовать барьерные средства контрацепции.
Менструация после приема средства обычно начинается в привычные сроки, однако не исключена вероятность незначительного сбоя цикла (кровотечение может начаться как на несколько дней раньше, так и на несколько дней позже).
Как часто можно принимать препарат? В инструкции на Эскапел указывается, что оптимальным считается принимать не более 1 таблетки в течение одного менструального цикла. Чтобы избежать негативных последствий, Эскапел рекомендуется пить не чаще, чем один раз в 3-6 месяцев.
Следует знать, что применение препарата не исключает необходимости использовать дополнительные средства защиты от болезней, которые передаются половым путем.
Последствия приема высоких доз Эскапела выражаются в виде усиления описанных в инструкции к препарату побочных эффектов.
Специфического антидота левоноргестрел не имеет, лечение — симптоматическое.
Для взрослых: Таблетки Эскапел принимают внутрь.
Одну таблетку следует принять сразу после незащищенного полового акта, но не позднее чем через 72 часа. Эффективность экстренной контрацепции существенно снижается при отсроченном приеме препарата. Если в течение первых трех часов после приема таблетки у женщины случилась рвота, то необходимо принять препарат повторно в первоначальной дозе.
Применение Эскапела показано в любой фазе менструального цикла. При нерегулярных месячных кровотечениях необходимо исключить наличие беременности.
Не рекомендуется повторное применение препарата в течение одного менструального цикла. Это может вызвать повышение частоты ациклических кровянистых выделений или кровотечений.
Побочные действия Эскапела
Прием таблеток Эскапел может сопровождаться рядом побочных явлений, которые чаще всего выражаются в виде:
- проявлений аллергии (в том числе припухлости век и щек, появления сыпи на теле, чесотки и т.д.);
- расстройств функции органов пищеварительной системы (наиболее частыми нарушениями являются позывы к рвоте и/или рвота, диарея);
- мигренеподобных головных болей;
- расстройств координации;
- дискомфорт в нижней части живота;
- появления кровянистых выделений после приема таблетки (причем эти выделения не ассоциируются с менструальными кровотечениями);
- неприятных ощущений в молочных железах;
- сбоя менструального цикла (задержка после Эскапела обычно составляет от 5 до 7 суток).
Считается, что побочные действия Эскапела на порядок реже возникают у женщин, которые ведут активный, здоровый образ жизни и занимаются спортом.
Исследования российских ученых позволили установить, что применение препарата оказывается эффективным в 97% случаев. В остальных 3% случаев пациентки принимали таблетку позднее, чем через 90 ч после незащищенного сексуального контакта.
Опытным путем удалось определить, что примерно у трети испытуемых месячные после приема Эскапела начинались не в привычные сроки, а на 7-14 дней позже. У 14% испытуемых менструальное кровотечение после приема таблетки было значительно более обильным, чем обычно.
У 16% испытуемых менструация начиналась раньше, чем ожидалось; позывы к рвоте возникали у 11%, рвота — у 3%, болезненность молочных желез — у 3% принимавших в эксперименте женщин. В целом, те или иные побочные явления наблюдались у 17% участниц эксперимента.
Аллергические реакции: возможно – крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: очень часто – усталость; часто – головная боль, головокружение.
Со стороны половой системы: очень часто – боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто – болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с индукторами печеночных ферментов провоцирует усиление метаболизма левоноргестрела.
Снижению контрацептивного эффекта Эскапела способствует прием препарата в комбинации с: барбитуратами(Карбамазепином, Примидоном, Фенитоином); средствами, в составе которых присутствует зверобой обыкновенный (продырявленный); Ампренавиром, Оксикарбазепином, Ланзопразолом, Топираматом, Рифампицином, Невирапином, Такролимусом, Третиноином, средствами тетрациклиновойи ампициллиновой группы, Ритонавиром, Гризеофульвином, Рифабутином.
В свою очередь таблетки снижают эффективность антикоагулянтов и гипокликемических препаратов, способствуют повышению плазменной концентрации глюкокортикостероидови повышению риска токсичности циклоспорина за счет подавления его метаболизма.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата “Эскапел” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Особые указания
Необходимо избегать повторного приема препарата в течение одного цикла, поскольку это связано с высокой вероятностью возникновения расстройств менструальной функции.
Регулярное использование средства для контрацепции провоцирует повышение частоты возникновения побочных явлений и снижение эффективности таблеток.
Если у женщины нет месячных после приема таблетки Эскапела (это касается случаев, когда менструальное кровотечение не начинается спустя неделю после применения средства), необходимо пройти обследование для исключения беременности.
Основаниями для обращения к врачу являются также изменение характера выделений, появление болей в нижней части живота, обмороки. Подобные симптомы могут быть признаком эктопической (внематочной) беременности.
В случае развития маточного кровотечения необходимо проведение гинекологического обследования.
В подростковом возрасте (до 16 лет) экстренная контрацепция с применением Эскапела возможна в исключительных случаях (например, при изнасиловании) и только тогда, когда это одобряет лечащий врач.
Аналоги
Структурные аналоги Эскапела — это препараты Постинори Эскинор-Ф
Препарат относится к одной фармакологической подгруппе с такими средствами, как Импланон, Чарозетта, Лактинет, Экслютон, Импланон НКСТ, МОДЭЛЛЬ МАМ.
https://www.youtube.com/watch?v=Q6J_sQVTkCM
Главным отличием препаратов является их состав. Действие Эскапела обусловлено активностью левоноргестрела, в Женале в качестве действующего вещества присутствует мифепристон — синтетический стероид, который не обладает гестагенной активностью и способен блокировать действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов.
Мифепристонв гинекологии используется для медикаментозного прерывания уже состоявшейся беременности (однако с этой целью средство применяют в дозе, значительно превышающей содержащиеся в одной таблетке Женале10 мг мифепристона).
Левоноргестрел, напротив, неэффективен в случаях, когда оплодотворенная яйцеклетка уже успела закрепиться в стенке матки.
Важно знать, что если после применения Женале беременность сохраняется, существует риск возникновения серьезных нарушений развития плода.
В случае сохранения беременности после применения Эскапела, ее можно продолжать вынашивать (при нормальной локализации плодного яйца), поскольку препарат не оказывает отрицательного влияния на развитие плода.
В Гинепристоне в качестве активно действующего вещества используется антигормон мифепристон. То есть, как и его аналог Женале, препарат является негормональным средством экстренной контрацепции.
Как и Женале, Гинепристон в дозе 10 мг способен тормозить овуляцию в среднем до 4 дней (иногда более). Таким образом, до того, как она состоится, все попадающие в половые пути сперматозоиды просто погибают.
Действие левоноргестрела сходно с действием прогестерона. Поэтому, если Эскапел принят после полового акта, который состоялся за день или два до овуляции, он теряет в эффективности до 68%. Если таблетка принята в день овуляции или после овуляции, средство зачастую вовсе не дает нужного эффекта.
Антигестагенные препараты Женале и Гинепристон одинаково эффективны в любую фазу менструального цикла: до овуляции мифепристонподавляет ее, после — препятствует адгезии яйцеклетки в слизистой матки.
Поэтому антигестагенысчитаются более действенными в сравнении с левоноргестрелом в случае приема их в фертильные дни.
https://www.youtube.com/watch?v=_2YHmu90szE
Еще одним важным отличием Гинепристонаи Женалеот Эскапела является то, что их эффективность не зависит от веса женщины: специалисты заявляют, что препараты, в составе которых присутствует левоноргестрел, оказывают менее выраженный эффект, если у женщины имеется лишний вес (в особенности, если она страдает от ожирения).